卡格列凈的化學名稱為(1S)-1,5-脫水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇，它是由田邊三菱公司和強生公司共同研制開發(fā)，于2013年3月29日經美國FDA批準上市的首個鈉葡萄糖共轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑。該藥于2013年11月25日獲歐盟委員會(EC)批準[1]。卡格列凈中間體2指的是名為(1S)-1,5-脫水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-山梨糖醇四乙酸酯的藥物合成中間體，英文名稱為D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]Methyl]-4-Methylphenyl]-, tetraacetate, (1S)- (9CI)，常表現(xiàn)為白色粉末。
應用
以卡格列凈中間體2等多種物質合成的藥物卡格列凈是一種口服給藥的選擇性鈉-葡萄糖共轉運蛋白2(sodium-glucosecotransporter2，SGLT2)抑制藥。其獨特之處在于能特異性地抑制腎臟對葡萄糖的再吸收，不依賴于β細胞的功能異常或胰島素抵抗的程度，效果也不會隨著β細胞功能的衰竭或嚴重胰島素抵抗而下降，不會產生傳統(tǒng)藥物帶來的不良反應。由于其獨特的降糖作用，使這類藥物一上市就獲得各類人群的青睞。相關臨床試驗還表明，卡格列凈單藥治療以及與其他降糖藥(包括二甲雙胍、磺脲類、吡格列酮及胰島素)聯(lián)合用藥均可有效控制血糖[2]。例如，在超重肥胖2型糖尿病患者中應用卡格列凈聯(lián)合二甲雙胍治療，可有效控制患者體型，改善血脂代謝指標水平，以達到平穩(wěn)控糖的目的，且用藥安全性高[3]；卡格列凈聯(lián)合沙庫巴曲纈沙坦口服治療非糖尿病HFpEF的效果較好，可通過降壓、減輕心臟前后負荷、防止或逆轉心肌重塑等機制改善患者的心功能[4]；對早期糖尿病腎病（DN）患者應用卡格列凈聯(lián)合厄貝沙坦治療，可改善其尿蛋白水平，減輕腎功能損傷及氧化應激反應，且安全性良好[5]。
參考文獻
[1]陳潔,汪武衛(wèi).卡格列凈合成路線圖解[J].中國藥物化學雜志, 2015, 25(3):3.DOI:CNKI:SUN:ZGYH.0.2015-03-019.
[2]陳雙偉,卡格列凈中間體.浙江省,杭州華東醫(yī)藥集團浙江華義制藥有限公司,2019-12-27.
[3]高會敏,李貝貝.卡格列凈聯(lián)合二甲雙胍對超重肥胖2型糖尿病患者血糖及體型控制的影響[J].臨床醫(yī)學,2025,45(03):96-98.DOI:10.19528/j.issn.1003-3548.2025.03.031.
[4]張存新,陳俊華,黃衛(wèi)芳,等.卡格列凈聯(lián)合沙庫巴曲纈沙坦口服對非糖尿病射血分數(shù)保留心力衰竭的治療效果觀察[J].山東醫(yī)藥,2025,65(01):10-14.
[5]張慧敏,樊新成,白玉霞.卡格列凈聯(lián)合厄貝沙坦對早期DN患者尿蛋白指標及氧化應激的影響[J].黑龍江醫(yī)藥科學,2025,48(02):56-59.